经典的合成四元桥接5-substituted furo [2, 3 - d]嘧啶和6-substituted pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶类似物抗。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Gangjee,曾庆红Y, McGuire JJ, Kisliuk RL
经典的合成四元桥接5-substituted furo [2, 3 - d]嘧啶和6-substituted pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶类似物抗。
J地中海化学。2005年8月11日,48 (16):5329 - 36。
- PubMed ID
-
16078850 (在PubMed]
- 文摘
-
我们报告,第一次的生物活动four-carbon-atom架桥古典抗二氢叶酸还原酶(DHFR) thymidylate合成酶(TS)和folylpolyglutamate合成酶(台塑)以及抗肿瘤活性。扩展桥的同系化反应研究的古典形成架桥抗,5-substituted 2, 4-diaminofuro [2, 3 - d]嘧啶(1)和一个6-subsituted 2-amino-4-oxopyrrolo [2, 3 - d]嘧啶(2),提供两个四元桥抗,类似物5和6,增强台塑基质活性和抑制活动在文化对肿瘤细胞(EC (50) < = 10 (7) M)与碳桥接类似物。这些结果支持我们最初的假设的距离和方向的侧链p-aminobenzoyl-L-glutamate一半对生物活性的嘧啶环是一个至关重要的决定因素。此外,这项研究表明,台塑的经典抗基质,贫穷对孤立的目标酶抑制活性未必是预测缺乏抗肿瘤活性。