选择性优化小piperidine-pteridine衍生品作为强有力的利什曼虫蝶啶还原酶抑制剂。
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电晕P, Gibellini F,卡瓦利,Saxena P,法令,Loriga M, Luciani R, Paglietti G, Guerrieri D, Nerini E,古普塔年代,Hannaert V,米歇尔PA,法拉利的年代,Costi点
选择性优化小piperidine-pteridine衍生品作为强有力的利什曼虫蝶啶还原酶抑制剂。
J地中海化学。2012年10月11日;55 (19):8318 - 29。doi: 10.1021 / jm300563f。Epub 2012年9月19日。
- PubMed ID
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22946585 (在PubMed]
- 文摘
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蝶啶的upregulation还原酶(PTR1)是一个主要贡献者antifolate耐药性在利什曼虫spp,因为它提供了一个救助途径,绕过二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制。的基于结构的优化PTR1抑制剂methyl-1 - [4 - (2, 4-diaminopteridin-6-ylmethylamino)苯甲酰]piperidine-4-carboxylate(1)导致集中化合物库的合成显示显著提高选择性的寄生虫folate-dependent酶。与乙嘧啶结合使用时,DHFR抑制剂,化合物5 b的观察协同效应。这个工作代表一个一步识别的有效antileishmania代理。