外消旋和手性亚砜4-pyrone cox - 2抑制剂的潜在高活性化合物。

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郝维亚则司马义Caturla F, M,雷诺索设计的射频,E, Warrellow G

外消旋和手性亚砜4-pyrone cox - 2抑制剂的潜在高活性化合物。

地中海Bioorg化学。2006年7月1;16 (13):3605 - 8。2006年5月2日Epub。

PubMed ID

16647258 (在PubMed

]

文摘

亚砜类似物的制备7,8,9,讨论了光学纯形式以及他们的能力作为强有力的高活性和选择性sulfone-containing cox - 2抑制剂1,2,3。亚砜衍生品7和9被证明是迅速在体内转变成相应的砜衍生品1和3,口服后老鼠。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	810年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	760年	N /一个	N /一个	细节