合成和生物评价2-phenylpyran-4-ones:一种新的口服cyclooxygenase-2抑制剂。

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司马义Caturla F,吉梅内斯JM, Godessart N, M, Cardenas,打击严重有组织犯罪署L, Beleta J,赖德H,克雷斯波MI

合成和生物评价2-phenylpyran-4-ones:一种新的口服cyclooxygenase-2抑制剂。

J地中海化学。2004年7月15日,47 (15):3874 - 86。

PubMed ID

15239665 (在PubMed

]

文摘

一系列2-phenylpyran-4-ones准备和评估的能力抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)。广泛的结构活性关系进行了在本系列中,和许多强有力的和选择性cox - 2抑制剂被确定。2-phenyl环化合物有p-methylsulfone组显示最好的cox - 2抑制活动。取代苯氧基环的引入位置3增强体外和体内系列活动。选择组3-phenoxypyran-4-ones展出优秀的活动pyresis的实验模型。这些化合物的体内抗炎活动确认评估抗关节炎药、镇痛的有效性。此外,他们在老鼠药动学特征是兼容的一天一次政府在人类口腔的路线。这部小说系列中,化合物21,31岁,34岁和35选择进行进一步的临床前和临床评价。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	810年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	760年	N /一个	N /一个	细节