新型抗肿瘤抑制剂n -苯基磺酰烟酰胺衍生物的设计、合成及生物学评价。
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张宏，陆旭，张仁仁，刘俊杰，杨晓辉，王小明，朱海林
新型抗肿瘤抑制剂n -苯基磺酰烟酰胺衍生物的设计、合成及生物学评价。
生物组织医学化学2012年2月15日;20(4):1411-6。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.004。Epub 2012 1月9日。
- PubMed ID
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22277588 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列新型n -苯基磺酰烟酰胺衍生物(1-24)，并对其作为潜在的EGFR酪氨酸激酶(TK)抑制剂进行了评估。其中，化合物10(5-溴- n -(4-氯苯磺酰基)烟酰胺)对EGFR TK生长抑制活性最强，对MCF-7癌细胞体外增殖抑制活性最强，IC(50)值分别为0.09和0.07 muM。对接模拟，将化合物10插入EGFR TK活性位点，确定可能的结合模型。初步结果表明，化合物10具有较强的抑制肿瘤生长活性，可能是一种潜在的抗癌药物。