合成dihydrofuroaporphine衍生品:识别一个强有力的和选择性血清素5 - 1受体激动剂。
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合成dihydrofuroaporphine衍生品:识别一个强有力的和选择性血清素5 - 1受体激动剂。
J地中海化学。2010年2月11日,53 (3):1319 - 28。doi: 10.1021 / jm9015763。
- PubMed ID
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20041669 (在PubMed]
- 文摘
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合成了一系列新的aporphine类似物,药物评估。11-Allyloxy - (17), 11-propargyloxy——(20)和dihydrofuro——(19) aporphines显示最高的亲和力在5 - (1 a)受体K (i)值为12.0,14.0,和6.7 nM,分别。高绑定潜在的非对映的混合物aporphine 19日被发现位于cis-diastereomer (cis-19)。[(35)S]三磷酸鸟苷伽马S函数分析5 - (1 a)受体表明aporphines 17和20部分受体激动剂,虽然trans-19行为作为一种高效完整的拮抗剂和cis-19是一个完整的兴奋剂。cis-19的论争的财产在5 - (1 a)受体是进一步证实了体外和体内。这种化合物可能是有用的作为一个潜在的治疗焦虑。