合成和药理评价aminopyrimidine一系列5-HT1A部分受体激动剂。
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Barta NS, Dounay AB Bikker是的,Borosky SA坎贝尔BM,克劳福德T,丹尼L,埃文斯LM,灰色DL,李P, Lenoir EA,徐W
合成和药理评价aminopyrimidine一系列5-HT1A部分受体激动剂。
地中海Bioorg化学。2009年2月15日,19 (4):1159 - 63。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.12.087。Epub 2008年12月25日。
- PubMed ID
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19147349 (在PubMed]
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Aminopyrimidine 2 (4 - (1 - (2 - (1 h-indol-3-yl)乙基)piperidin-3-yl) -N-cyclopropylpyrimidin-2-amine)出现在高吞吐量屏幕作为小说5 - (1 a)受体激动剂。这种化合物表现出温和的力量为5 -(1)绑定和功能分析,以及温和的代谢稳定性。战略的实施为提高代谢稳定性降低亲油性(cLogD)导致识别甲基醚31 (4 - (1 - (2 - (1 h-indol-3-yl)乙基)piperidin-3-yl) - n - (2-methoxyethyl) pyrimidin-2-amine)作为一个大大提高复合系列。