小说2-substituted tetrahydro-3H-benz [e] indolamines:高度有效的和选择性5-HT1A受体受体激动剂作用的抗焦虑药及抗抑郁药。
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罗梅罗AG) Leiby是的,考尔RB, Piercey MF,史密斯兆瓦,汉族F
小说2-substituted tetrahydro-3H-benz [e] indolamines:高度有效的和选择性5-HT1A受体受体激动剂作用的抗焦虑药及抗抑郁药。
J地中海化学。1993年7月23日,36 (15):2066 - 74。
- PubMed ID
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8101876 (在PubMed]
- 文摘
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(+)- (R)的合成2-cyano-n, N-dipropyl-8-amino-6, 7, 8, 9-tetrahydro-3H——奔驰[e]吲哚((R) -14年,U92016A),一个强有力的5-HT1A受体激动剂,和相关的类似物。体外绑定(R)对映体的研究表明,本系列5-HT1A受体具有最高效力。体内低体温与这有关,(R)对映体造成更大的比(S)对映体温度下降。最活跃的化合物在体内5-HT1A绑定和模型(R) -14年,它被发现是高度有效的作为单个细胞受体激动剂燃烧研究,以及强有力的和非常高的内在活动的小鼠体温过低和交感神经放电(SND)模型。后体内持续的行动研究,先期显示(R) -14拥有长时间的行动。通过氮烯合成插入,绝对构型的确定,本系列的生物活性。