imidazoquinolinones和相关化合物的多巴胺和血清素激活的活动。

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月亮兆瓦,莫里斯JK,射频,私人Chidester CG,霍夫曼,Piercey MF,奥尔JS,冯Voigtlander PF,埃文斯DL,位的LM, et al。

imidazoquinolinones和相关化合物的多巴胺和血清素激活的活动。

J地中海化学。1992年3月20日,35 (6):1076 - 92。

PubMed ID
1348089 (在PubMed
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文摘

的合成5 - (dipropylamino) 5、6-dihydro-4H-imidazo [4 5 1-ij] quinolin-2 (1 h)——(5),一个强有力的多巴胺D2受体激动剂显示多巴胺和5 -羟色胺(5 ht1a)选择性高,。多巴胺活动相关(R)对映体5;(S)对映体没有多巴胺活动。一系列的类似物imidazolone戒指在哪里修改各种5 -或六元杂环戒指准备。这些化合物显示多巴胺和血清素激活的活动,当一个化合物,6 - (dipropylamino) 1、2、6、7-tetrahydro-3H, 5 h-pyrido [3、2、1 - ij] quinazolin-3-one(24),是一种选择性血清素激活的受体激动剂。各种类似物5的dipropylamine取代基是修改的准备。大多数这些显示多巴胺活动下降,当几个一样的5在血清素5 ht1a受体。方向为新化合物在多巴胺和5 -羟色胺受体提出并与其他三环类配体在这些受体已知有很高的亲和力。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿朴吗啡 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 534年 N /一个 N /一个 细节
丁螺环酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 6.6 N /一个 N /一个 细节