增强环氧合酶-2抑制活性的咖啡酸的酶促转化。

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裴俊杰，金涛

增强环氧合酶-2抑制活性的咖啡酸的酶促转化。

生物医学化学杂志2012年1月15日;22(2):793-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.072。Epub 2011 12月21日。

PubMed ID

22217871 (PubMed视图

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摘要

苯丙类咖啡酸(1)与源自梨的多酚氧化酶的便捷酶促转化得到了三种新的氧化代谢物，咖啡酸(2)、咖啡酸(3)和异咖啡酸(4)，以及7,8-红-咖啡素(5)和phellinsin A(6)。利用光谱方法鉴定了这三种新的咖啡酸氧化产物的结构。与母体咖啡酸相比，新产物2和3对环氧合酶-2 (COX-2)的抑制活性明显增强。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	细节