选择性雌激素受体调节剂设计与独特的组织特异性治疗子宫平滑肌瘤的子宫和卵巢的老鼠。

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选择性雌激素受体调节剂设计与独特的组织特异性治疗子宫平滑肌瘤的子宫和卵巢的老鼠。

J医疗化学2005 11月3;48 (22):6772 - 5。

PubMed ID
16250633 (在PubMed
]
文摘

设计一种新型选择性雌激素受体调节剂(SERM)的潜在治疗子宫平滑肌瘤。16 (LY2066948-HCl)与高亲和力结合雌激素受体α和β(分别ERalpha和ERbeta)和子宫是一个强大的对手以最小影响卵巢由血清生物标志物和组织学评价。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雷洛昔芬 雌激素受体α Ki (nM) 0.37 7.5 22 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α EC 50 (nM) 4.32 7.5 22 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β Ki (nM) 2.74 7.5 22 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β EC 50 (nM) 4.32 7.5 22 细节