包含哌嗪苯并噻吩侧链作为雌激素受体α选择性配体及其体内生物活性。

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许杨C、G,李J,吴X,刘B,燕X, Y王M,谢

包含哌嗪苯并噻吩侧链作为雌激素受体α选择性配体及其体内生物活性。

地中海Bioorg化学。2005年3月1;15 (5):1505 - 7。

PubMed ID
15713417 (在PubMed
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文摘

包含哌嗪苯并噻吩的合成侧链及其结合雌激素受体的亲和力。这些化合物轴承哌嗪侧链被确定为ERα的高亲和性和高选择性配体亚型。他们也在骨组织的受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雷洛昔芬 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.73 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 18.9 N /一个 N /一个 细节