雌激素受体配体。第4部分:特区syn-dihydrobenzoxathiin斯兰岛。

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金,吴J,陈重,Birzin ET,陈W,杨欧美,Colwell L,李年代,Dahllund J, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第4部分:特区syn-dihydrobenzoxathiin斯兰岛。

地中海Bioorg化学。2004年6月7、14 (11):2741 - 5。

PubMed ID
15125925 (在PubMed
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文摘

一系列的雌激素受体配体根据dihydrobenzoxathiin脚手架描述和评价雌激素/抗雌激素活性在体外和体内模型。最活跃的模拟,22岁,被发现40倍ERalpha选择性在竞争结合试验,和22展示了非常有效的体内拮抗雌二醇驱动扩散在一个未成熟大鼠子宫增重试验。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 23 N /一个 N /一个 细节
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 9.6 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.8 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 12 N /一个 N /一个 细节