Tetrahydroquinoline-based选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

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华莱士OB, Lauwers KS,琼斯SA,道奇农协

Tetrahydroquinoline-based选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

地中海Bioorg化学。2003年6月2,13 (11):1907 - 10。

PubMed ID
12749895 (在PubMed
]
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一系列新的雌激素受体配体根据6-hydroxy-tetrahydroquinoline支架,除了他们的亲和力、MCF-7细胞功能活动。数1,2-disubstituted tetrahydroquinolines轴承基本侧链被证明是高亲和力配体和拮抗剂MCF-7扩散试验。缺乏基本的侧链化合物在MCF-7受体激动剂试验。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雷洛昔芬 雌激素受体α Ki (nM) 0.4 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β Ki (nM) 4.3 N /一个 N /一个 细节