2-Amino-4, 6-diarylpyridines小说对雌激素受体配体。

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亨特BR,琼斯德鲁里DH, SA,斯图尔特埃尔,韦弗SL, Wiethe RW光碟

2-Amino-4, 6-diarylpyridines小说对雌激素受体配体。

地中海Bioorg化学。2001年7月23日,11 (14):1939 - 42。

PubMed ID

11459665 (在PubMed

]

文摘

我们准备了一系列新颖的2-amino-4, 6-diarylpyridines函数作为配体的雌激素受体α(ERalpha)和雌激素受体β(ERbeta)。这些化合物结合ERalpha和ERbeta适度选择性α亚型。其中最有力的类似物、复合19日有K (i) = 20 nm ERalpha。这些分子代表一种新型模板设计可能有用的雌激素受体的配体。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
雌二醇	雌激素受体α	Ki (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
雷洛昔芬	雌激素受体α	Ki (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
雷洛昔芬	雌激素受体β	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节