1-溴-3-(1'，1'-二甲基烷基)-1-脱氧- delta(8)-四氢大麻酚:大麻素CB(2)受体的新选择性配体。

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霍夫曼JW，赫本SA，柳坚科N，汤普森AL，威利JL，塞利DE，马丁BR

1-溴-3-(1'，1'-二甲基烷基)-1-脱氧- delta(8)-四氢大麻酚:大麻素CB(2)受体的新选择性配体。

生物医学化学2010年11月15日;18(22):7809-15。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.09.061。Epub 2010 9月29日。

PubMed ID

20943404 (PubMed视图

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摘要

Delta(8)-四氢大麻酚(26)，3-(1'，1'-二甲基丁基)-(12)，3-(1'，1'-二甲基戊基)-(13)，3-(1'，1'-二甲基己基)-(14)和3-(1'，1'-二甲基庚基)-Delta(8)-四氢大麻酚(15)已转化为相应的1-溴-1-脱氧-Delta(8)-四氢大麻酚(25,8 -11)。这是使用我们实验室开发的一种方案来完成的，其中苯酚的三氟甲烷磺酸盐经历了钯介导的与蒎烷的偶联。这种二氧硼烷与水-甲醇溴化铜(II)反应生成芳基溴化物。这些溴大麻素对大麻素CB(1)和CB(2)受体的亲和力被确定。所有这些化合物都对CB(2)受体具有选择性，其中1-溴-1-脱氧-3-(1′，1′-二甲基己基)- delta(8)-四氢大麻酚(10)对该受体具有52倍的选择性，具有良好的(28nM)亲和力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	36	N/A	N/A	细节