1,4 -二恶烷,合适的脚手架小说发展的M(3)毒蕈碱的受体拮抗剂。

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德尔·贝洛F, Barocelli E,据年代,Bonifazi, Camalli M,皮G Giannella M, Matucci R,内西M, Pigini M, Quaglia W, Piergentili

1,4 -二恶烷,合适的脚手架小说发展的M(3)毒蕈碱的受体拮抗剂。

J医学杂志。2012年2月23日,55 (4):1783 - 7。doi: 10.1021 / jm2013216。Epub 2012 2月2。

PubMed ID

22243489 (在PubMed

]

文摘

在这个研究药理档案受体激动剂和拮抗剂的调制成功获得的取代位置6中的甲基的恶烷脚手架的强有力的M (2) / M(3)毒蕈碱的受体激动剂1与笨重的团体。特别是6 6-diphenyl替代提供了强有力的M(3)喜欢拮抗剂(+ / -)-17年,它在体内研究中被证明是有效地减少volume-induced鼠膀胱收缩,没有心血管效应。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	0.324	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	0.178	N /一个	N /一个	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	0.135	N /一个	N /一个	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	11.75	N /一个	N /一个	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	1.51	N /一个	N /一个	细节