设计和合成新型dihydropyridine alpha-1a拮抗剂。

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Marzabadi先生,香港X, Nagarathnam D,苗族西南,赵G,黄WC,吉姆JM,方J, Forray C,陈结核病,奥马利党卫军,Chang RS, Gluchowski C

设计和合成新型dihydropyridine alpha-1a拮抗剂。

地中海Bioorg化学。1999年10月4;9 (19):2843 - 8。

PubMed ID

10522703 (在PubMed

]

文摘

一系列的类似物含有杂原子的提前5150 C2和C6职位描述。在此,我们报告,烷基取代的杂原子的C2(6)职位dihydropyridine耐受性良好。此外,15抑制去甲肾上腺素诱导犬前列腺组织的收缩Kb 1.5 nM,显示Kb(菲律宾、狗、microg /公斤)/ Kb (IUP、狗、microg /公斤)比例的14.8/2.5。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
哌唑嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.58	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.55	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.33	N /一个	N /一个	细节