定量构效关系的卡氏肺孢子虫二氢叶酸还原酶的抑制4,6-diamino-1, 2-dihydro-2 2-dimethyl-1——-s-triazines (X-phenyl)。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
马洛CK,塞拉西CD,桑蒂DV
定量构效关系的卡氏肺孢子虫二氢叶酸还原酶的抑制4,6-diamino-1, 2-dihydro-2 2-dimethyl-1——-s-triazines (X-phenyl)。
J地中海化学。1995年3月17日,38 (6):967 - 72。
- PubMed ID
-
7699713 (在PubMed]
- 文摘
-
60的抑制活动4、6-diamino-1 2-dihydro-2, 2-dimethyl-1——(X-phenyl) -s-triazines和纯化重组卡氏肺孢子虫(Pc)二氢叶酸还原酶(DHFR)决定在pH值7.0。利用这些Kiapp值导致制定适当的定量结构活性关系(构象)为两元,parasubstituted衍生品。构象的从Pc与其它定量构效关系的派生与鸡三嗪相比,小鼠肿瘤,大肠杆菌,尤其是人类DHFR。选择性指数表明,疏水三嗪尤其有效与Pc DHFR;他们有较低的电脑比人类DHFR DHFR Ki值。