2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines抗菌药物。4所示。从酚醛曼尼希中间体6-Substituted甲氧苄氨嘧啶衍生品。应用甲氧苄氨嘧啶的合成和3,5-dialkylbenzyl类似物。

文章的细节

引用

Aig罗斯B, E,莱恩K, Rauckman BS

2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines抗菌药物。4所示。从酚醛曼尼希中间体6-Substituted甲氧苄氨嘧啶衍生品。应用甲氧苄氨嘧啶的合成和3,5-dialkylbenzyl类似物。

J医疗化学1980;23 (5):535 - 41。

PubMed ID
6991695 (在PubMed
]
文摘

准备各种各样的6-substituted甲氧苄氨嘧啶类似物的反应是容易通过2,4-diamino-6-substituted-pyrimidines 2, 6-dimethoxy-4 - ((N, N-dimethylamino)甲基)苯酚在120——160度c活性2越少,6-dialkyl-4 - ((N, N-dimethylamino)甲基)苯酚反应成功2,4-diamino-6——(alkylthio)嘧啶给5 -取代苄基嘧啶。酚组的产品在高收益,当一个不反应的烷基化6-substituent嘧啶环的存在。(6)- Alkylthio群体很容易移除兰尼镍。甲氧苄氨嘧啶因此获得的高收益从6 - (methylthio)。的6-substituted甲氧苄氨嘧啶类似物都有较低的活动作为大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制剂和抗菌药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
甲氧苄氨嘧啶 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节