2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。9。亲脂性的甲氧苄氨嘧啶类似物作为antigonococcal代理。
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罗斯B, Baccanari DP、Sigel CW哈贝尔JP, Eaddy J,花王JC,恩典我,Rauckman BS
2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。9。亲脂性的甲氧苄氨嘧啶类似物作为antigonococcal代理。
J医学杂志。1988年1月,31 (1):122 - 9。
- PubMed ID
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3121854 (在PubMed]
- 文摘
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亲脂性的甲氧苄氨嘧啶的类似物(1)轴承3 5-dialkyl-4-hydroxy取代基的苯环更活跃在体外对淋病奈瑟氏菌比是1。3,5-diisopropyl-4-hydroxy导数(2)被选为临床评估候选人antigonococcal代理,和作为初步评价的一部分提交给药代动力学和代谢研究狗。虽然没有广泛共轭化合物的代谢酶,其中一个甲基代谢产生3-isopropyl-4-hydroxy-5——(alpha-carboxyethyl)苄导数(43),迅速排出。相关类似物同样广泛代谢。