2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines抗菌药物。13。一些体外活性高的的烯基衍生品对厌氧生物。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Tidwell罗斯B,我Ferone R, Baccanari DP, Sigel CW、DeAngelis D,艾LP
2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines抗菌药物。13。一些体外活性高的的烯基衍生品对厌氧生物。
J地中海化学。1989年8月,32 (8):1949 - 58。
- PubMed ID
-
2754716 (在PubMed]
- 文摘
-
一系列2,4-diamino-5 (5-dialkenyl-4-methoxy——或者4-hydroxybenzyl)嘧啶准备从[(allyloxy)苄]嘧啶克莱森重组,以及由此产生的烯丙基苯酚甲基化和进一步改进重排1-propenyl类似物。3,类似4-dimethoxy-5-alkenyl衍生品被类似的技术准备。高的体外抗菌活性得到反对某些厌氧生物,如拟杆菌物种和梭菌属、等于或优于控制,灭滴灵,在一些情况下。概要文件是类似与淋病奈瑟氏菌和金黄色葡萄球菌。3,5-bis (1-propenyl) 4-methoxy导数8是1数量级比饱和更积极的对大肠杆菌二氢叶酸还原酶,它比甲氧苄氨嘧啶也更加活跃,1。然而,它是活跃在体外对革兰氏阴性细菌量要少得多。3、4-dimethoxy-5-alkenyl 5-alkyl, 5-alkoxy类似物有很高的广谱抗菌活性。然而,四个化合物的药代动力学研究在狗和老鼠和体内研究腹腔脓毒症模型大鼠没有显示出优于甲氧苄氨嘧啶。