2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。11。Quinolylmethyl类似物与取代基的基本表达特异性。

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戴维斯,Rauckman BS,成龙JH,罗斯B

2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。11。Quinolylmethyl类似物与取代基的基本表达特异性。

J地中海化学。1989年8月,32 (8):1936 - 42。

PubMed ID
2502633 (在PubMed
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文摘

4-diamino-5一系列九2日—[6 -(或7 -)quinolylmethyl]嘧啶被密集的准备与beta-anilinopropionitriles quinolinecarboxaldehydes,其次是胍治疗。所有化合物基本或甲氧基取代基在2 -喹啉环的四个位置。6-quinolylmethyl衍生品都是高度对大肠杆菌抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),提供一个8-substituent喹啉环中。这些化合物已基本取代基喹啉环的第二”的位置也非常具体的细菌二氢叶酸DHFR,相对于脊椎动物。质子化作用的特异性的喹啉环氮是一个可能的原因。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
甲氧苄氨嘧啶 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节
甲氧苄氨嘧啶 二氢叶酸还原酶 集成电路50 (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节