起病缓慢,长期,烷基类哌醋甲酯的选择性增强多巴胺转运体。

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顾Froimowitz M, Y, Dakin洛杉矶,Nagafuji点,凯利CJ,帕里什D,德尚JR, Janowsky

起病缓慢,长期,烷基类哌醋甲酯的选择性增强多巴胺转运体。

J地中海化学。2007年1月25日,50 (2):219 - 32。

PubMed ID

17228864 (在PubMed

]

文摘

哌醋甲酯类似物,carbomethoxy所取代的烷基和不同苯基取代基,在单胺转运蛋白合成和测试分析。从一个药效团模型预测,大部分的RR / SS非对映体显示高效力多巴胺再摄取抑制剂。类似物与4-chlorophenyl组和无支链的初始原子烷基一直增强多巴胺转运蛋白的选择性。最有效的化合物有三或四碳链。“不活跃”RS / SR非对映体显示大量活动3苯基取代基时,4-dichloro。运动试验,一种化合物被发现有一个缓慢的开始和一个长时间的行动。这些化合物的活性构象/叠加模型提供了额外的证据与cocaine-like哌醋甲酯的结构。酮类似物,通过加氢,前所述vinylogous酰胺,哌醋甲酯的类似活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	79年	N /一个	N /一个	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	660年	N /一个	N /一个	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	61年	N /一个	N /一个	细节