融合azaindole衍生品:分子设计、合成和体外药理学导致多巴胺D3受体受体激动剂FAUC优惠725。

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吊球年代,大H, Gmeiner P

融合azaindole衍生品:分子设计、合成和体外药理学导致多巴胺D3受体受体激动剂FAUC优惠725。

地中海Bioorg化学。2002年9月2,12 (17):2377 - 80。

PubMed ID

12161137 (在PubMed

]

文摘

基于分子静电势的相似性计算研究地图启动三环类目标化合物的合成1 (FAUC 725)和2。多巴胺受体亚型受体结合研究D1, D2(长),D2(短)、D3、D4表明azaindole 1显示D3亲和力(K (i) = 0.54海里)与铅普拉克索治疗可比在D2和D4和增强选择性。有丝分裂发生实验表明大量的内在活性的D3选择性dipropylamine 1。基于结构(S) 3-ppp, bioisosteric替换和构象限制导致测试化合物2不是卓有成效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pramipexole	多巴胺D2受体	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D2受体	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D3受体	EC 50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D3受体	Ki (nM)	0.87	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D4受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D4受体	EC 50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节