5-methylidene 1的合成和生物活性,2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉衍生物为孕激素受体调节剂。

文章的细节

引用 复制到剪贴板

智L, Tegley厘米,Pio B,爱德华兹JP,琼斯TK, Marschke KB,但是DE, Risek B,施克拉德WT

5-methylidene 1的合成和生物活性,2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉衍生物为孕激素受体调节剂。

Bioorg地中海化学。2003年6月16日,13 (12):2071 - 4。

PubMed ID

12781197 (在PubMed

]

文摘

一系列5-methylidene 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉衍生物合成生物化验和测试评估的范围和限制非甾体类SPRM药效基因(3)。一些口头可用高度有效的非甾体类调节器被修改的取代基在5-methylidene位置。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
米非司酮	孕激素受体	集成电路50 (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	孕激素受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节