小说tacrine-8-hydroxyquinoline混合动力车的多功能制剂治疗阿尔茨海默氏症、神经保护、胆碱能抗氧化,copper-complexing属性。
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Fernandez-Bachiller MI,佩雷斯C, Gonzalez-Munoz GC,康德,洛佩兹毫克,Villarroya M,加西亚AG) Rodriguez-Franco MI
小说tacrine-8-hydroxyquinoline混合动力车的多功能制剂治疗阿尔茨海默氏症、神经保护、胆碱能抗氧化,copper-complexing属性。
J地中海化学。2010年7月8日,53 (13):4927 - 37。doi: 10.1021 / jm100329q。
- PubMed ID
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20545360 (在PubMed]
- 文摘
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他克林和PBT2 8 -羟基喹啉衍生物(一个)是众所周知的药物,抑制胆碱酯酶,减少β-淀粉样蛋白(β淀粉状蛋白质)水平redox-active金属络合,分别。在这个工作中,小说tacrine-8-hydroxyquinoline混合动力车已经设计、合成和评估潜在的多功能药物用于治疗阿尔茨海默氏症。在nano -和subnanomolar浓度抑制人类乙酰和butyrylcholinesterase(疼痛和大餐),比他克林更有效。他们还从外围取代propidium碘阴离子的疼痛,从而能够抑制β淀粉状蛋白质聚合得到疼。他们表现出比Trolox更好的抗氧化性能,维生素E的芳香部分负责激进的捕获,并显示神经保护属性对线粒体自由基。此外,他们有选择地复杂铜(II)、低细胞毒性,能够进入中枢神经系统,根据体外血脑屏障模型。