Tacripyrines,第一个tacrine-dihydropyridine混合动力车,multitarget-directed配体用于治疗阿尔茨海默氏症。
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Marco-Contelles J,莱昂R,德洛里奥斯C, Samadi, Bartolini M, Andrisano V,韦尔塔啊,Barril X,卢克FJ, Rodriguez-Franco MI,洛佩兹B,洛佩兹毫克,加西亚AG)、卡莱拉斯Mdo C,那些生活Villarroya M
Tacripyrines,第一个tacrine-dihydropyridine混合动力车,multitarget-directed配体用于治疗阿尔茨海默氏症。
J医学杂志。2009年5月14日,52 (9):2724 - 32。doi: 10.1021 / jm801292b。
- PubMed ID
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19374444 (在PubMed]
- 文摘
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Tacripyrines(1 - 14)设计结合疼痛抑制剂(他克林)钙拮抗剂如nimodipine和目标是开发一个多目标的治疗策略面对广告。Tacripyrines选择性和有效的疼痛抑制剂在摩尔范围。hAChE的混合型抑制活性化合物11 (IC(50) 105 + / - 15海里)有关30.7 + / - 8.6%抑制疼痛的proaggregating作用的β淀粉状蛋白质和适度抑制β淀粉状蛋白质self-aggregation (34.9 + / - 5.4%)。分子建模表明,化合物11的绑定疼痛不是主要涉及-11 (R)对映体,也同意p-methoxytacripyrine 11所展现出来的非竞争性抑制机制。Tacripyrines神经保护制剂,显示中度Ca(2 +)通道阻塞效应,和穿过血脑屏障,成为领导候选人治疗广告。