小说类quinone-bearing多胺作为multi-target-directed配体对抗阿尔茨海默氏症。

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Bolognesi毫升,Bartolini Banzi R, M,卡瓦利,Tarozzi, Andrisano V, Minarini, Rosini M, Tumiatti V, Bergamini C, Fato R, Lenaz G, Hrelia P均,Recanatini M, Melchiorre C

小说类quinone-bearing多胺作为multi-target-directed配体对抗阿尔茨海默氏症。

J化学2007 10月4;50 (20):4882 - 97。Epub 2007年9月13日。

PubMed ID
17850125 (在PubMed
]
文摘

一个阿尔茨海默病(AD)的特点,阻碍有效的发现疾病修饰治疗是其发病机理的多因子的性质。绕过这个缺点,使用multi-target-directed配体(MTDLs)最近提出的同时完成几个目标参与广告的发展综合症。在本文中,一种新的MTDLs基于polyamine-quinone骨架,其铅(memoquin, 2)显示有前途的属性(卡瓦利et al . Angew临床调查。化学。46,Int,艾德。2007年,3689 - 3692),是描述。3-29测试体外对一系列孤立AD-related目标,也就是说,疼痛和BChEβ淀粉状蛋白质聚合(AChE-mediated和自感应的)。此外,化合物的能力来对抗人类neuronal-like蜂窝系统中的氧化应激(SH-SY5Y细胞)是化验,在存在和缺乏NQO1、一种酶能够生成和维护醌的形式。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
多奈哌齐 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 23.1 N /一个 N /一个 细节
加兰他敏 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 2010年 N /一个 N /一个 细节
卡巴拉汀 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 3030年 N /一个 N /一个 细节
他克林 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 424年 N /一个 N /一个 细节