合成和胆碱能的性质N-aryl-2 -[[[5 -[(二甲胺基)甲基]2-furanyl)甲基]含硫的]ethylamino雷尼替丁的类似物。
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瓦利MJ,唐Y, Kosh JW,查普曼JM Jr,索厄尔JW Sr
合成和胆碱能的性质N-aryl-2 -[[[5 -[(二甲胺基)甲基]2-furanyl)甲基]含硫的]ethylamino雷尼替丁的类似物。
J地中海化学。1992年8月21日,35 (17):3141 - 7。
- PubMed ID
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1507203 (在PubMed]
- 文摘
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一系列N-aryl-2 -[[[5 -(二甲胺基)甲基][2 - furanyl)甲基]含硫的]ethylamino H2-antagonist的类似物,雷尼替丁、合成和化合物的能力缓解阿尔茨海默病的胆碱能赤字特征评估。最初检测的化合物体外抑制人类红细胞乙酰胆碱酯酶活性的能力。所选化合物进一步评估butyrylcholinesterase抑制,M1和M2胆碱能受体结合,回肠收缩的增强作用,提高小鼠的大脑中乙酰胆碱水平的能力。类似物比较tetrahydroaminoacridine和一系列最近报道的bis -[[(二甲胺基)甲基]呋喃]。N-aryl-2 -[[[5 -[(二甲胺基)甲基]2 - furanyl)甲基]含硫的]氨基乙烷衍生物通常与tetrahydroaminoacridine和bis[[(二甲胺基)甲基]呋喃]乙酰胆碱酯酶抑制,M1 / M2受体结合,和回肠收缩的增强作用,而更强大的比butyrylcholinesterase乙酰胆碱酯酶的抑制剂。4-nitro-3-pyridazinyl模拟,26岁,在展示一个强有力的和引人注目的M2受体选择性绑定,以M2 IC50 / 0.060 M1的IC50。化合物的取代基在dinitro-N-aryl一半是相对较小的最好的在体外抑制乙酰胆碱酯酶。N-aryl-2 -[[[5 -[(二甲胺基)甲基]2 - furanyl)甲基]含硫的)乙胺在一般情况下,和那些小N-aryl取代基,是优于bis(((二甲胺基)甲基]呋喃)在小鼠大脑提高乙酰胆碱水平,可能由于增强分布到中枢神经系统。1、5-difluoro-2 4-dinitrophenyl模拟8导致大脑中乙酰胆碱的水平,最大的高程提供88毫克/公斤增加53%。