(N1) - Benzenesulfonyl小说5-HT6拮抗剂的成份。

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蔡Y, Dukat M, Slassi, MacLean N, Demchyshyn L,野蛮的我,罗斯提单,Hufesein年代,李米,Glennon RA

(N1) - Benzenesulfonyl小说5-HT6拮抗剂的成份。

地中海Bioorg化学。2000年10月16日;10 (20):2295 - 9。

PubMed ID
11055342 (在PubMed
]
文摘

N-Benzenesulfonyl-5-methoxy-N N-dimethyltryptamine (BS / 5-OMe DMT;5)被证明在人类5-HT6 5 -羟色胺受体相结合具有高亲和力(Ki = 2.3海里)相对于5 -羟色胺(Ki = 78海里)。失败导致结构性变化显著增强亲和力。BS / 5-OMe DMT作为对手的5-HT-stimulated腺苷酸环化酶(pA2 = 8.88 nM)和可能代表的第一个成员5-HT6拮抗剂的小说类。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 4.8 N /一个 N /一个 细节