2-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]咪唑(二)嗪作为选择性d4配体。强效选择性D4部分激动剂2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲基]咪唑[1,2-a]吡啶(PIP3EA)诱导阴茎勃起。
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Enguehard-Gueiffier C, Hubner H, El Hakmaoui A, Allouchi H, Gmeiner P, Argiolas A, Melis MR, Gueiffier A
2-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]咪唑(二)嗪作为选择性d4配体。强效选择性D4部分激动剂2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲基]咪唑[1,2-a]吡啶(PIP3EA)诱导阴茎勃起。
中华医学化学杂志，2006 6月29日;49(13):3938-47。
- PubMed ID
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16789750 (PubMed视图］
- 摘要
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制备了一系列新的2-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]咪唑嗪类化合物和氮类似物，并对选定的多巴胺、血清素和肾上腺素能受体亚型进行筛选。2-取代咪唑吡啶和吡啶嗪对D4多巴胺受体具有较高的亲和性和选择性。功能实验表明，大多数目标化合物具有中性的拮抗作用或微弱的部分激动剂作用，而2-甲氧基苯基取代的2-哌嗪基甲基咪唑吡啶3c (PIP3EA)在有丝分裂实验和gtpgamma结合实验中表现出显著的激动剂作用，EC50值分别为3.0(46%)和4.5 nM(57%)。我们的D4激动剂3c在给药大鼠体内诱导阴茎勃起。这种作用被D4选择性拮抗剂L-745,870抑制，证实了机制途径。