Di和三代的pyrazolo[1 5]吡啶衍生物:合成、多巴胺受体结合和配体的功效。

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吊球,Aboul-Fadl T,大H, Gmeiner P

Di和三代的pyrazolo[1 5]吡啶衍生物:合成、多巴胺受体结合和配体的功效。

地中海Bioorg化学。2002年2月25日,12 (4):633 - 6。

PubMed ID
11844688 (在PubMed
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文摘

基于铅分子FAUC 113年,一系列的di -和三代的pyrazolo(1、5)吡啶衍生物合成和研究多巴胺受体结合。腈11 (FAUC 327)显示优良的药理特性结合高D4亲和力(K (i) = 1.5海里)和选择性显著内在活动(31%)低摩尔浓度(EC50 = 1.5海里)。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 28 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 41 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 960年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节