基于理性的功效优化选择性多巴胺d4受体配体导致完整的拮抗剂2 - [4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-ylmethyl] pyrazolo(1、5)吡啶(FAUC 213)。
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吊球年代,大H,伍兹W, Gmeiner P
基于理性的功效优化选择性多巴胺d4受体配体导致完整的拮抗剂2 - [4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-ylmethyl] pyrazolo(1、5)吡啶(FAUC 213)。
J地中海化学。2001年8月16日,44 (17):2691 - 4。
- PubMed ID
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11495580 (在PubMed]
- 文摘
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结构相关的功效研究领域的选择性D4配体导致2-aminomethyl代替azaindole 2 (FAUC 213),显示强劲D4绑定,亚型选择性高,完成拮抗剂属性ligand-induced有丝分裂发生实验。根据我们的分子模型示意图,regioisomers调查是由内在活性的杂环的能力单元与D4结合位点的两个元素裂隙,芳香microdomain TM6, TM5和丝氨酸残基。