铅优化7-benzyloxy 2 - (4 ' -pyridylmethyl)含硫的异黄酮芳香化酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

苏B,哈科特JC, Diaz-Cruz ES,金正日YW, Brueggemeier RW光碟

铅优化7-benzyloxy 2 - (4 ' -pyridylmethyl)含硫的异黄酮芳香化酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2005年12月1;13 (23):6571 - 7。Epub 2005年8月24日。

PubMed ID

16125392 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶,这种酶负责雌激素生物合成,是一个特别有吸引力的激素依赖性乳癌的治疗目标。合成和生物评价的一系列2 - (4 ' -pyridylmethyl)含硫的7-alkyl——或者aryl-substituted异黄酮作为潜在的芳香化酶抑制剂。异黄酮衍生品展示IC(50)值从79年到553海里,与内源性底物竞争,雄烯二酮。数据支持的能力,这些类似物抑制芳香化酶酶活力SK-BR-3乳腺癌细胞系中。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	1410年	7	37	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	2800年	7	37	细节