新的芳香化酶抑制剂。合成和抑制活性pyridinyl-substituted黄烷酮衍生品。

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Pouget C, Fagnere C,基地JP, Habrioux G, Chulia AJ

新的芳香化酶抑制剂。合成和抑制活性pyridinyl-substituted黄烷酮衍生品。

地中海Bioorg化学。2002年4月8日,12 (7):1059 - 61。

PubMed ID

11909717 (在PubMed

]

文摘

两个(E) -pyridinyl-substituted黄烷酮衍生物的合成和紫外线照射这些化合物提供Z-enriched混合物。这些产品是检测其抑制细胞色素P450芳香化酶的能力。是观察到的引入pyridinylmethylene组碳3黄烷酮核导致显著增加芳香化酶的抑制作用。此外,配置有一个实质性影响(E)以来的芳香化酶抑制活性异构体被发现比(Z)同分异构体更活跃。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	5200年	N /一个	N /一个	细节