从构树芳香化酶抑制剂。

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李·D·巴特KP,方HH,法恩斯沃思NR, Pezzuto JM, Kinghorn广告

从构树芳香化酶抑制剂。

J Nat刺激。2001年10月,64 (10):1286 - 93。

PubMed ID

11678652 (在PubMed

]

文摘

获得分离的乙acetate-soluble从构树的整个植物提取,使用体外芳香化酶抑制试验,隔离了五个新的活性化合物,5,7,2 ',4 ' -tetrahydroxy-3-geranylflavone (1) isogemichalcone C (8), 3’- [gamma-hydroxymethyl - (E) -gamma-methylallyl] 2, 4, 2 ', 4 ' -tetrahydroxychalcone 11“-O-coumarate (9), demethylmoracin我(10),和(2)2’,4’-dihydroxy-2 ' ' - (1-hydroxy-1-methylethyl) dihydrofuro [2, 3 - h]黄烷酮(11)和10(12-21)化合物也被发现是活跃。这些化合物,最有效的是9 (IC (50) 0.5 microM), 11 (IC (50) 0.1 microM), isolicoflavonol (12, IC (50) 0.1 microM),和(2)-abyssinone II(13日IC (50) 0.4 microM)。此外,六个新化合物,5、7、3’,4’-tetrahydroxy-6-geranylflavonol (2), 5, 7, 3 ', 4 ' -tetrahydroxy-3-methoxy-6-geranylflavone (3), (2 s) 7、4 ' -dihydroxy-3 -prenylflavan (4), 1 - (2, 4-dihydroxyphenyl) 3 - (4-hydroxyphenyl)丙烷(5),1 - (2,4-dihydroxy-3-prenylphenyl) 3 - (4-hydroxyphenyl)丙烷(6),和1 - (4-hydroxy-2-methoxyphenyl) 3 - (4-hydroxy-3-prenylphenyl)丙烷(7),是孤立的和特征,但被证明是不活跃的芳香化酶抑制剂,是一个额外的21个已知化合物。新化合物的结构通过光谱方法(1 - 11)阐明。芳香化酶的结构活性关系分析测定香豆酮,biphenylpropanoids,香豆素类,以及各种类型的类黄酮(黄烷类化合物,黄烷酮类,和黄酮)获得b . papyrifera共有42个成分之一。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	6400年	N /一个	N /一个	细节
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节