西替利嗪和氯雷他定抗组胺具有5-脂氧合酶抑制活性。
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Lewis TA, Young MA, Arrington议员，Bayless L, Cai X, Collart P, Eckman JB, Ellis JL, Ene DG, Libertine L, Nicolas JM, Scannell RT, Wels BF, Wenberg K, Wypij DM
西替利嗪和氯雷他定抗组胺具有5-脂氧合酶抑制活性。
生物组织医学化学快报。2004年11月15日;14(22):5591-4。
- PubMed ID
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15482930 (查看PubMed］
- 摘要
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合成了一系列具有H(1)组胺受体拮抗剂和5-脂氧合酶(5-LO)抑制活性的化合物。西替利嗪、依替利嗪和氯雷他定的H(1)结合支架与亲脂性n -羟基脲(zileuton的5-LO抑制部分)连接。在体内观察到这两种活性，与它们各自的单功能药物相比，CYP3A4抑制作用增强。该系列中选定的类似物在豚鼠模型中显示出口服活性。