5-脂氧合酶抑制剂具有组胺H(1)受体拮抗剂活性。

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引用

Lewis TA, Bayless L, Eckman JB, Ellis JL, Grewal G, Libertine L, Marie Nicolas J, Scannell RT, Wels BF, Wenberg K, Wypij DM

5-脂氧合酶抑制剂具有组胺H(1)受体拮抗剂活性。

生物组织医学化学杂志2004年5月3日;14(9):2265-8。

PubMed ID
15081022 (查看PubMed
摘要

设计了一系列具有5-脂氧合酶(5-LO)抑制活性和组胺H(1)受体拮抗剂活性的新型化合物用于治疗哮喘。这些双功能化合物分别是通过连接5-LO和H(1)药效团、n -羟基脲和苯羟基哌嗪合成的。观察了一系列体外活性,呋喃类似物10在动物模型中显示了这两种活性。将观察到的活性与单功能药物进行比较。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
西替利嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 14 N/A N/A 细节
食品与 花生四烯酸5-lipoxygenase IC 50 (nM) 873 N/A N/A 细节