胃酸分泌(H(+)-K+)- atp酶抑制剂的研究。2-[(2-吡啶基甲基)亚砜基]苯并咪唑质子泵抑制剂的前药。

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Sih JC, Im WB, Robert A, Graber DR, Blakeman DP

胃酸分泌(H(+)-K+)- atp酶抑制剂的研究。2-[(2-吡啶基甲基)亚砜基]苯并咪唑质子泵抑制剂的前药。

中华医学杂志，1991;34(3):1049-62。

PubMed ID

1848293 (PubMed视图

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摘要

描述了n-取代苯并咪唑(H(+)-K+)- atp酶或质子泵抑制剂的合成。这些化合物被制备为母体N-H化合物的前药，并评估了它们抑制胃(H(+)-K+)- atp酶和胃酸分泌的能力。据报道，前体药物要么依靠体内酯酶水解来释放母体化合物(I型和II型)，要么需要酸性环境来释放活性药物(III型和IV型)。与母体N- h化合物相比，N-(酰基)烷基取代苯并咪唑9,11和24在固态和水溶液中都表现出更好的化学稳定性。口服时，发现24对谢伊大鼠和大鼠胃(H(+)-K+)- atp酶失活的效力是奥美拉唑的两倍。n -乙氧基-1-乙基取代苯并咪唑48-50在抑制大鼠(H(+)-K+)- atp酶活性方面与N-H化合物同样有效。在Shay大鼠中，10 mg/kg剂量的48的活性大约是母体替莫拉唑的两倍。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	钾转运atp酶α链1	IC 50 (nM)	50000	N/A	N/A	细节