高效的合成和5-LOX / COX-inhibitory活动一些3-hydroxybenzo [b] thiophene-2-carboxylic酸衍生品。

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汉森颗,Khankischpur M, Tolaymat我Mesaros R, Dannhardt G, Geffken D

高效的合成和5-LOX / COX-inhibitory活动一些3-hydroxybenzo [b] thiophene-2-carboxylic酸衍生品。

Bioorg地中海化学。2012年8月1;22 (15):5031 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.06.012。Epub 2012年6月13日。

PubMed ID

22749420 (在PubMed

]

文摘

一系列3-hydroxybenzo [b]随后thiophene-2-carboxylic酸衍生品已经准备和评估关于抑制5-LOX /考克斯。结构优化提供衍生品与前途的体外活性双重5-LOX / COX抑制剂抑制5-LOX submicromolar IC(50)值和COX-1,分别。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节