尿素的合成及构效关系研究摘要cyclooxygenase-2双重抑制剂和可溶性环氧化物水解酶。

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刘黄SH,瓦格纳公里,Morisseau C,客户至上,董H, Wecksler,吊床BD

尿素的合成及构效关系研究摘要cyclooxygenase-2双重抑制剂和可溶性环氧化物水解酶。

J地中海化学。2011年4月28日,54 (8):3037 - 50。doi: 10.1021 / jm2001376。Epub 2011 4月5。

PubMed ID

21434686 (在PubMed

]

文摘

一系列的双重抑制剂包含1,5-diarylpyrazole和尿素设计,合成和评价小说cox - 2 /医师双重抑制剂在体外使用重组酶化验和体内使用脂多糖(LPS)诱导疼痛大鼠模型。最好的医师和抑制的效能和选择性cox - 2在COX-1得到化合物(21 b, 21岁的我,和21 j), 1, 5-diaryl-pyrazole组和尿素组与一个three-methylene组。化合物21我给最好的药代动力学资料在小鼠和大鼠(更高的AUC和更长的半衰期)。后皮下政府10毫克/公斤,化合物21我展出antiallodynic活动更有效比相同剂量的cox - 2抑制剂(塞来昔布)或医师抑制剂(t-AUCB),以及共同的抑制剂。因此,这些小说双重抑制剂表现出增强体内antiallodynic活动疼痛的行为分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节