选择性cyclooxygenase-2抑制剂:heteroaryl修改1,2-diarylimidazoles有力,口服抗炎剂。

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选择性cyclooxygenase-2抑制剂:heteroaryl修改1,2-diarylimidazoles有力,口服抗炎剂。

J地中海化学。2000年8月10日,43 (16):3168 - 85。

PubMed ID

10956225 (在PubMed

]

文摘

一系列heteroaryl修改1,2-diarylimidazoles合成和发现是强有力的和高度选择性(1000 - 9000倍)的人类cox - 2抑制剂。3-Pyridyl派生选择性cox - 2抑制剂(25)表现出优秀的活动在急性(角叉菜胶诱导的爪子水肿、ED(50) = 5.4毫克/公斤)和慢性(佐剂诱导关节炎,ED(50) = 0.25毫克/公斤)炎症模型。25日在大鼠和狗的相对较长的半衰期促使含吡啶基的调查和其他heteroaromatic系统潜在的代谢功能。一系列取代吡啶基和含噻唑化合物(例如,44岁,46岁,54岁,76年和78年)展示了优秀的口腔活动在每个功效评估模型。一些口服diarylimidazoles表现出理想的药物动力学资料,显示没有胃肠道毒性大鼠高达100毫克/公斤在急性和慢性模型。本文描述了目标diarylimidazoles的简单和实用的合成。一系列的结构活性关系和抗炎性质diarylimidazoles进行了讨论。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节