酯和酰胺衍生品的非甾体类抗炎药物,消炎痛,如选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

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公元前Kalgutkar, Marnett AB,船员,Remmel RP, Marnett LJ

酯和酰胺衍生品的非甾体类抗炎药物,消炎痛,如选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

J地中海化学。2000年7月27日,43 (15):2860 - 70。

PubMed ID

10956194 (在PubMed

]

文摘

最近我们实验室的研究表明衍生的羧酸盐的一部分底物类似物抑制剂,如5、8、11日14-eicosatetraynoic酸、非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药),如吲哚美辛和meclofenamic酸,导致代有效和选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂(Kalgutkar et al . Proc。国家的。学会科学。美国2000年、97年、925 - 930)。本文总结的细节结构活性研究参与的转换arylacetic酸非甾体抗炎药,吲哚美辛,COX-2-selective抑制剂。许多结构不同吲哚美辛酯和酰胺抑制净化人类cox - 2与low-nanomolar ICo5值范围,但不抑制绵羊的浓度高达66 microM COX-1活动。主要和次要的酰胺类吲哚美辛更强大的比相应的cox - 2抑制剂叔酰胺。吲哚美辛酯取代4-chlorobenzoyl集团或酰胺4-bromobenzyl功能或氢提供活性化合物。同样,交换2 -甲基组在吲哚环酯和酰胺系列氢生成的活性化合物。抑制动力学表明,吲哚美辛酰胺表现为缓慢、紧束缚选择性cox - 2抑制剂,是一个函数的时间步骤。消炎痛转化为酯和酰胺衍生品提供了一个简单的策略生成高度选择性cox - 2抑制剂,消除母体化合物的胃肠道副作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	750年	N /一个	N /一个	细节