甲基磺酰苯基类选择性环氧合酶-2抑制剂的新结构变化。

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李cs, Black WC, Brideau C, Chan CC, Charleson S, Cromlish WA, Claveau D, Gauthier JY, Gordon R, Greig G, Grimm E, Guay J, Lau CK, Riendeau D, Therien M, Visco DM, Wong E, Xu L, Prasit P

甲基磺酰苯基类选择性环氧合酶-2抑制剂的新结构变化。

生物医学化学杂志1999年11月15日;9(22):3181-6。

PubMed ID

10576684 (PubMed视图

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摘要

通过在3-氟苯基和5,5-二甲基-3-(3氟苯基)-4-(4-甲烷磺酰基苯基)-2 (5H)-呋喃酮1 (DFU)的内酯环之间插入氧链，获得了具有增强的体外COX-2抑制效力以及炎症模型体内效力的类似物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	2	N/A	N/A	细节
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	1000	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	500	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	26	N/A	N/A	细节
万	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	细节
万	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	500	N/A	N/A	细节