SAR的烷氧基内酯系列:DFP的发现,一个强有力的和口头活跃cox - 2抑制剂。

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勒布朗Y,罗伊P,博伊斯年代,Brideau C,陈CC, Charleson年代,戈登R,格林E, Guay J,分类帐,李CS, Riendeau D,粘D,王Z,韦伯J,徐LJ, Prasit P

SAR的烷氧基内酯系列:DFP的发现,一个强有力的和口头活跃cox - 2抑制剂。

Bioorg地中海化学。1999年8月2、9(15):2207 - 12所示。

PubMed ID
10465547 (在PubMed
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建立了广泛的SAR的烷氧基内酯系列,这导致发现的DFP (5 5-dimethyl-3 - (2-propoxy) 4-methanesulfonylphenyl) 2 (5 h) -furanon e),一个强有力的cox - 2抑制剂表现出体内功效在所有模型研究。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
塞来昔布 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
吲哚美辛 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节
前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节