(2-Pyridinyl-3) - 4-methylsulfonyl phenylpyridines:选择性和口服cyclooxygenase-2抑制剂。

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弗瑞森RW Brideau C,陈CC, Charleson年代,Deschenes D,杜布D, Ethier D,福丁R, Gauthier司法院,吉拉德Y,戈登R,格雷格通用,Riendeau D,萨瓦C,王Z,黄E,粘D, RN徐LJ,年轻

(2-Pyridinyl-3) - 4-methylsulfonyl phenylpyridines:选择性和口服cyclooxygenase-2抑制剂。

地中海Bioorg化学。1998年10月6,8 (19):2777 - 82。

PubMed ID

9873621 (在PubMed

]

文摘

(一系列小说2-pyridinyl-3) - 4-methylsulfonyl phenylpyridines被合成和评估对他们抑制环氧酶同功酶的能力,COX-1, cox - 2。最佳cox - 2活动是观察到引入取代基的C5中央吡啶。(5 - Chloro-3) - 4-methylsulfonyl phenyl-2 (2-methyl-5-pyridinyl)吡啶33被确认为本系列的最佳复合。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	81年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	26	N /一个	N /一个	细节