非甾体抗炎药作为5-脂氧合酶抑制剂设计的支架。

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引用

Kolasa T, Brooks CD, Rodriques KE, Summers JB, Dellaria JF, Hulkower KI, Bouska J, Bell RL, Carter GW

非甾体抗炎药作为5-脂氧合酶抑制剂设计的支架。

中华医学化学杂志,1997 2月28日;40(5):819-24。

PubMed ID
9057869 (PubMed视图
摘要

代表性的非甾体抗炎药(NSAID)环加氧酶抑制剂,如布洛芬、萘普生和吲哚美辛被用作口服生物可用支架,以设计选择性5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂。用n -羟基脲基团取代非甾体抗炎药羧酸基团提供了具有选择性5-LO抑制活性的同源物。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
布洛芬 前列腺素G/H合成酶2 IC 50 (nM) One hundred. N/A N/A 细节
吲哚美辛 前列腺素G/H合成酶2 IC 50 (nM) 560 N/A N/A 细节
甲氧萘丙酸 前列腺素G/H合成酶2 IC 50 (nM) 2500 N/A N/A 细节
食品与 花生四烯酸5-lipoxygenase IC 50 (nM) 760 N/A N/A 细节