合成和生物评价3 4-diaryloxazolones:一种新的口服cyclooxygenase-2抑制剂。

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Puig C,克雷斯波MI, Godessart N, Feixas J, Ibarzo J,吉梅内斯JM,打击严重有组织犯罪署L, Cardelus我Heredia, Miralpeix M, Puig J, Beleta J,韦尔塔JM,洛佩兹M,中央大学V,赖德H,帕拉西奥斯JM

合成和生物评价3 4-diaryloxazolones:一种新的口服cyclooxygenase-2抑制剂。

J医学杂志。2000年1月27日,43(2):214 - 23所示。

PubMed ID

10649977 (在PubMed

]

文摘

一系列3 4-diaryloxazolones准备和评估的能力抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)。广泛的结构活性关系进行了在本系列中,和许多强有力的和选择性cox - 2抑制剂被确定。更换4-phenyl环甲基砜小组的磺酰胺基化合物具有优越的体内抗炎特性。磺酰胺系列,引进一个甲基的5-position oxazolone环产生非常COX-2-selective化合物,但与降低体内的活动。选择3,4-diaryloxazolones展出优秀活动实验模型的关节炎和痛觉过敏。这些化合物的体内活动确认评估他们的退热的效果和抑制促炎细胞的迁移能力。如预期的cox - 2选择性,大部分活性化合物缺乏胃肠道毒性进行为期4天的治疗后大鼠体内的100毫克/公斤/天。在这部小说系列,磺胺类药9 - 11被选择进行进一步的临床前评价。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	11000年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节