大车前草中的熊果酸，环氧化酶-2催化前列腺素生物合成的选择性抑制剂。

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林伯博，李志强，李志强，李志强

大车前草中的熊果酸，环氧化酶-2催化前列腺素生物合成的选择性抑制剂。

中华物理学报，1998 10月;61(10):1212-5。

PubMed ID

9784154 (PubMed视图

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摘要

采用体外环氧合酶-2 (COX-2)催化的前列腺素生物合成抑制实验，对车前草正己烷提取物进行生物活性诱导分馏，分离得到熊果酸(1)。该三萜具有显著的COX-2抑制作用，直接抑制酶活性，IC50值为130 microM, COX-2/COX-1选择性比为0.6。结构异构体齐墩果酸(2)活性低于1,IC50值为295 microM，但具有相似的选择性比(0.8)。此外，三萜18 β -甘草次酸对COX-2或COX-1没有明显的抑制作用(3)。1和2对COX-2催化的前列腺素生物合成的直接抑制作用随着预孵育时间的增加而增加，表明抑制作用是时间依赖性的，而对COX-1的影响与预孵育时间无关。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	18000	N/A	N/A	细节
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	1030000	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	1400	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	165000	N/A	N/A	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	11000	N/A	N/A	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	1010000	N/A	N/A	细节